Pimobendan

Dạng bào chế

• Đường tiêm: 0.75 mg/ml dung dịch (Vetmedin – lọ 5ml)
• Đường uống: 

+ Viên nhộng cứng 5mg (Vetmedin)
+ Viên nhai 1.25mg/5mg/10mg (Vetmedin)
+ Viên uống có mùi vị 1.25mg/2.5mg/5mg/10mg (Cardisure, Pimocard)
+ Viên uống có benazepril 1.25 mg pimobendan/2.5 mg Benazepril và 5 mg pimobendan/10 mg benazepril (Fortekor-Plus)

---

Cơ chế tác động

Thuốc có 2 tác động đồng thời là tăng co bóp tim và giãn mạch (Inodilator).

• Tác động tăng co bóp: 

+ thuốc ức chế phosphodiesterase III (PDE-III), một enzyme chuyển cAMP (cyclic adenosine monophosphate) thành AMP (ATP -> cAMP -> AMP), làm tăng nồng độ cAMP nội bào  -> Canxi được tiết ra từ mạng nội sinh cơ chất (sarcoplasmic reticulum – nơi dự trữ canxi trong cơ). Tuy nhiên, lượng canxi nội bào này  không có tác động quá lớn đến việc tăng co bóp ở tim vì sự co thắt của cơ tim có phần khác biệt với co thắt của cơ trơn.

+ thuốc làm tăng tính nhạy cảm của hệ thống co bóp của tim đối với canxi nội bào (tăng ái lực của troponin C với ion Ca). Cơ chế này giúp tim tăng co bóp đáng kể mà không cần tăng quá nhiều Ca nội bào và tăng mức độ tiêu thụ oxy

• Tác động giãn mạch: thuốc ức chế phosphodiesterase III và IV ở tế bào cơ trơn của mạch, làm tăng nồng độ cAMP tuần hoàn -> Giãn động mạch và tĩnh mạch ngoại biên, động mạch vành, động mạch phổi (Có thể có lợi trong điều trị tăng áp phổi)

-> làm giảm tiền gánh (preload) và hậu gánh (afterload) ở tim

• Tác động ức chế PDE-III còn làm giảm tập kết tiểu cầu nhẹ (khi chó dùng liều tiêu chuẩn) -> Chống đông máu

---

Chỉ định

• Điều trị chó bị suy tim sung huyết (CHF) do bệnh lý van tim (thoái hóa van 2 lá và/hoặc van 3 lá) hoặc do giãn cơ tim (DCM). Chỉ định dùng đồng thời với các thuốc điều trị suy tim sung huyết khác (vd: furosemide, thuốc ức chế ACE)
• Thuốc làm chậm khởi phát bệnh hoặc phòng ngừa tử vong đột ngột ở giống chó Dobermanns mắc DCM tiền lâm sàng và chó nặng từ 4-15kg, hơn 6 năm tuổi hoặc chó mắc bệnh van 2 lá thoái hóa dạng nhầy (MMVD)
• Thuốc có hiệu quả trong điều trị tăng áp phổi thứ phát ở chó do bệnh van 2 lá
• Thuốc cũng được sử dụng ở mèo bị suy tim liên quan đến tình trạng rối loạn chức năng tâm thu, mặc dù thuốc chưa được cho phép sử dụng ở mèo. (Dược động học của thuốc ở mèo có thể khác với chó)

Nguồn: Pimobendan and Heart Disease | Today’s Veterinary Practice (todaysveterinarypractice.com)

---

Chống chỉ định

• Thú bị mẫn cảm với thuốc, mắc bệnh cơ tim phì đại, hẹp động mạch chủ hoặc những bệnh lý khác khiến việc tăng khả năng co bóp không thể làm tăng cung lượng tim
• Thú bị tràn dịch màng tim và cần chọc dò màng tim
• Mèo bị phì đại cơ tim

---

Tác dụng phụ

• Tác dụng phụ chủ yếu ảnh hưởng đến đường tiêu hóa (vd: ói, tiêu chảy)
• Một số bằng chứng cho rằng thuốc có thể làm tiến triển rối loạn nhịp tim

---

Tương tác thuốc

• Tác động tăng co bóp tim bị suy giảm khi sử dụng cùng với thuốc chẹn beta và thuốc chẹn kênh canxi (đặc biệt là verapamil)
• Không ghi nhận tương tác với glycoside digitalis

---

Liều lượng

Chó: Tiêm 1 liều tĩnh mạch duy nhất, 0.15mg/kg. Sau đó 12 tiếng, thú có thể tiếp tục điều trị bằng đường uống.

• Lưu ý: khi chủ nuôi lỡ quên cấp thuốc cho thú cưng 1 lần, tiếp tục cấp thuốc như kế hoạch điều trị thông thường. Không được cấp thuốc với liều lượng gấp đôi hoặc tăng liều.

Mèo: 0.1-0.3 mg/kg, uống trước khi ăn 1 tiếng, lặp lại sau 12 tiếng

---

Trần Thị Mai Thảo

Tham khảo

Allerton, F. (2020). BSAVA Small Animal Formulary, Part A: Canine and Feline. BSAVA.

Plumb, D. C. (2018). Plumb’s Veterinary Drug Handbook: Pocket. John Wiley & Sons

Pimobendan and Heart Disease | Today’s Veterinary Practice (todaysveterinarypractice.com)

Pimobendan: Understanding its cardiac effects in dogs with myocardial disease (dvm360.com)