12 mins read

MELOXICAM

DẠNG BÀO CHẾ

  • Đường uống: hỗn dịch 0.5 mg/ml cho mèo, hỗn dịch 1.5 mg/ml  cho chó; viên uống 1.0 mg, 2.5 mg CHO CHÓ. 
  • Đường tiêm: dung dịch 2 mg/ml cho mèo, dung dịch 5 mg/ml

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

Meloxicam là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) nhóm oxicam. Meloxicam có tác dụng giảm đau, kháng viêm, hạ sốt bằng cách ức chế enzyme COX-2 và phospholipase A2, từ đó giới hạn quá trình tổng hợp prostaglandin [3]. 


DƯỢC ĐỘNG HỌC

Thời gian bán thải trên chó là 23-24 tiếng; trên mèo là 15 tiếng (nghiên cứu trên mèo thí nghiệm) hoặc lên đến 26 tiếng (nghiên cứu trên quần thể lớn hơn). Thuốc hấp thụ tốt qua đường uống, thức ăn không ảnh hưởng đến việc hấp thụ. Meloxicam được chuyển hóa tại gan và bài thải qua phân [2].

Cơ chế hoạt động của COX-1 và COX-2 

COX-1

  • COX-1 là enzyme quan trọng trong quá trình sản xuất và tổng hợp prostaglandin, điều hòa quá trình viêm, đau và sốt. 
  • Phần lớn các loại thuốc NSAIDs đều tác dụng lên COX-1 và COX-2, một số thậm chí có ái lực cao hơn với COX-1. Do COX-1 có mặt trong gần như tất cả các mô và tế bào, việc ức chế enzyme này sẽ gây ra các tác dụng phụ không mong muốn:
  • Tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa: ức chế COX-1, tức làm giảm sản xuất prostaglandin, có thể gây tổn hại đến niêm mạc dạ dày. Điều này khiến dạ dày dễ bị loét và xuất huyết hơn
  • Tác dụng phụ trên hệ tim mạch: ức chế COX-1 có thể ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu, từ đó giảm khả năng đông máu và tăng rủi ro bị xuất huyết. Trong mốt số trường hợp còn dẫn đến nhồi máu cơ tim và đột quỵ

Do đó, nên hạn chế việc sử dụng thuốc ức chế COX-1 nhất có thể vì sẽ dẫn đến nhiều rối loạn chức năng trong cơ thể.

COX-2

  • COX-2 là enzyme đóng vai trò trong quá trình sản xuất và tổng hợp prostaglandin
  • COX-2 được kích hoạt bởi các chất tiền viêm (proinflammatory cytokine), thường xuất hiện ở các vị trí viêm hoặc tân sinh. Một lượng nhỏ COX-2 cũng có mặt ở thận, tử cung, buồng trứng, thần kinh TW. Sử dụng COX-2 liều cao có thể gây rối loạn chức năng thận cấp tính như: tăng giữ nước và Na gây tăng huyết áp, giảm độ lọc cầu thận, ngộ độc thận, suy thận v.v.
  • Không như COX-1 là có mặt ở hầu hết tế bào, COX-2 có mặt với lượng nhỏ hơn trong đường ruột và tiểu cầu và có mặt nhiều hơn ở các vị trí viêm-tân sinh nên thuốc ức chế ưu tiên/chọn lọc COX-2 sẽ mang lại tác dụng kháng viêm giảm đau tốt hơn và ít tác dụng phụ nguy hiểm như tổn thương đường tiêu hóa hay giảm tiểu cầu/rối loạn đông máu.

CHỈ ĐỊNH

Sử dụng với mục đích kháng viêm và giảm đau do bệnh cơ xương cấp tính và mạn tính; kháng viêm và giảm đau sau phẫu thuật xương khớp và phẫu thuật mô mềm (như triệt sản) [2].


CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Không dùng trên thú bị mất nước, giảm thể tích máu hoặc hạ huyết áp; không dùng trên thú bị bệnh đường tiêu hóa hoặc vấn đề về đông máu. Nên cẩn thận khi dùng thuốc trên thú bị bệnh thận và không khuyến khích dùng quanh thời gian phẫu thuật. Không dùng trên thú mang thai và thú < 6 tuần tuổi [1].


TÁC DỤNG PHỤ

Triệu chứng đường tiêu hóa (như nôn mửa, tiêu chảy, loét) có thể xảy ra trên tất cả con vật sau khi sử dụng NSAID. Hãy dừng ngay liệu trình nếu triệu chứng kéo dài hơn 1-2 ngày. Nên dừng thuốc trong vòng 3-5 ngày trước khi bắt đầu sử dụng thuốc NSAID khác. Dừng ngay liệu trình nếu nghi ngờ xuất huyết đường tiêu hóa [1].


TƯƠNG TÁC THUỐC

Không cấp thuốc đồng thời hoặc trong vòng 24 giờ với thuốc NSAID khác và thuốc glucocorticoid. Không cấp thuốc cùng với các thuốc có thể gây độc thận như aminoglycoside [1]. Vì thuốc có gắn kết mạnh với protein huyết tương, nó có thể thay thế hoặc bị thay thế bởi những thuốc gắn kết mạnh khác như warfarin, phenylbutazone v.v. Vì meloxicam có thể ức chế kết cụm tiểu cầu và có thể gây loét đường tiêu hóa, không nên kết hợp với thuốc tác động đến quá trình cầm máu (như heparin, warfarin) và/hoặc thuốc làm mòn đường tiêu hóa (như aspirin, flunixin, corticosteroid) [3].


LIỀU DÙNG 

Theo BSAVA Formulary [1]

  • Trên chó: liều khởi đầu là 0.2 mg/kg SC hoặc PO; nếu tiêm tiền phẫu thuốc sẽ có tác dụng trong 24 giờ. Có thể dùng thêm liều duy trì là 0,1 mg/kg PO q24h.
  • Trên mèo:

+ Liều tiêm khởi đầu là 0.2 mg/kg SC; nếu tiêm tiền phẫu thuốc sẽ có tác dụng trong 24 giờ. Nếu muốn tiếp tục liệu trình trong tối đa 5 ngày, có thể cho uống hỗn dịch liều 0,05 mg/kg PO 24 giờ sau liều tiêm.

+ Điều trị đau/viêm hẫu phậu: tiêm một mũi liều 0.3 mg/kg SC. Không khuyến nghị cho uống thêm meloxicam 24 giờ sau. 

+ Đau mạn tính: liều khởi đầu là 0.1 mg/kg PO q24h; có thể dùng thêm liều duy trì 0,05 mg/kg PO q24h. Nên dừng liệu trình sau 14 ngày nếu lâm sàng không cải thiện.

Theo ISFM (International Society of Feline Medicine) [4]

Dạng bào chếĐường cấp, liều lượngLiệu trìnhChỉ định
Tiêm; 5mg/ml0.3 mg/kg SC, một lầnMột liều duy nhấtGiảm đau sau phẫu thuật cắt buồng trứng-tử cung và tiểu phẫu mô mềm.  
Tiêm; 2mg/ml0.2 mg/kg SC, một lầnCó thể dùng thêm liều 0.05 mg/kg PO q24h trong 4 ngàyGiảm đau hậu phẫu nhẹ đến vừa
Hỗn dịch uống; 0.5 mg/ml0.1 mg/kg PO ngày 1; sau đó 0.05 mg/kg PO q24hCó thể dùng lâu dàiGiảm viêm và đau do bệnh cơ xương mạn tính. Nên dùng liều hiệu quả tối thiểu nếu điều trị lâu dài.

Thông tin thêm:

  • Trên chó: tính an toàn và hiệu quả trong điều trị ngắn hạn và dài hạn đã được xác nhận. Liều cao (lên đến 0,5 mg/kg) có tác dụng tốt hơn liều thấp, nhưng rủi ro gây tác dụng phụ lên đường tiêu hóa cũng cao hơn [2].
  • Trên mèo: meloxicam có tác dụng tương tự, thậm chí tốt hơn butorphanol trong điều trị giảm đau do phẫu thuật. Thuốc cũng cho tác dụng hạ sốt nhanh [2].
  • Meloxicam là thuốc ức chế ưu tiên (preferential) COX-2 nhưng không phải thuốc ức chế chọn lọc (selective); vì vậy khi dùng meloxicam liều cao thì tính đặc hiệu của thuốc với COX-2 sẽ giảm dần [3]

SVTY Vũ Phương Thảo

Tham khảo

  1. Allerton, F. (2020). BSAVA Small Animal Formulary, Part A: Canine and Feline. BSAVA.
  2. Papich, M. G. (2020). Papich Handbook of Veterinary Drugs. Saunders.
  3. Plumb, D. C. (2018). Plumb’s Veterinary Drug Handbook: Pocket. John Wiley & Sons.
  4. Steagall PV, Robertson S, Simon B, Warne LN, Shilo-Benjamini Y, Taylor S. 2022 ISFM Consensus Guidelines on the Management of Acute Pain in Cats. Journal of Feline Medicine and Surgery. 2022;24(1):4-30. doi:10.1177/1098612X211066268

Trả lời